Айлия (Eylea)

Айлия (EYLEA)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 40мг/мл фл. 0,278 мл

действующее вещество: афлиберсепт;

1 мл раствора для инъекций содержит 40 мг афлиберсепту;

вспомогательные вещества: полисорбат 20, натрия фосфат одноосновной моногидрат, натрия фосфат двухосновный, гептагидрат, натрия хлорид сахароза, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при расстройствах сосудов глаза.

АТС: S01L A05.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика.

Афлиберсепт действует как растворимый рецептор-ловушка, который связывает VEGF-А и плацентарный фактор роста (PlGF) со значительно более сродством, чем при связывании природными рецепторами. Таким образом, происходит конкурентная ингибиция связывания с естественными рецепторами в организме человека и блокируется активация VEGF-рецепторов.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение

Афлиберсепт после его интравитреального введения всасывается из глаза в системный кровоток медленно, основное количество его находится в системном кровотоке в виде неактивного стабильного комплекса с VEGF; но только «свободный афлиберсепт» способен связывать эндогенный VEGF.

При дополнительном исследовании фармакокинетических свойств с частым забором образцов отмечено низкие максимальные концентрации свободного афлиберсепту в плазме (системные Смакс), составлявшие в среднем около 0,02 микрограмма / мл (диапазон от 0 до 0,054) в течение 1-3 дней после интравинтеальнои инъекции 2 мг афлиберсепту и вовсе не были обнаружены почти у всех пациентов через две недели после инъекции. Таким образом, афлиберсепт не накапливается в плазме при интравитреальное введении 1 раз в 4 недели.

При интравитреальное введении инъекции афлиберсепту в дозе 2 мг средний максимальный уровень концентрации в плазме свободного афлиберсепту в 100 раз ниже, чем необходимо для полумаксимального связывания системного VEGF. Итак, системные фармакодинамические эффекты маловероятны.

Вывод.

Исследования метаболизма лекарственного средства Айлия не проводили в связи с тем, что данный препарат является протеиносодержащие (препаратом на основе протеина).

Свободный афлиберсепт связывает VEGF с образованием стабильного инертного комплекса. Вывод как свободного, так и связанного афлиберсепту осуществляется вероятно, за счет протеолитической диссимиляции аналогично другим протеинам с большой молекулярной массой.

ПОКАЗАНИЯ:

Лечение неоваскулярной (влажной) возрастной макулодистрофии (ВМД).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• Окулярная или периокулярна инфекция.
• Острое тяжелое воспаление интраокулярных структур.
• Повышенная чувствительность к афлиберсепту или к любой из вспомогательных веществ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Препарат Айлия применяют в виде интравитреальных инъекций (инъекции в стекловидное тело).

Инъекции выполняет квалифицированный врач, имеющий опыт выполнения интравитреальных инъекций, согласно медицинским стандартам и соответствующими рекомендациями. Перед процедурой следует провести соответствующее обезболивания и обеспечить асептическую обработку места инъекции с применением антисептических веществ широкого спектра действия. Рекомендуется также осуществлять предоперационную дезинфекцию рук, использовать стерильные перчатки, салфетки и расширитель век (или эквивалентный устройство).

После проведения интравитреальное инъекции следует контролировать уровень внутриглазного давления. Соответствующие мониторинговые мероприятия могут включать проверку кровоснабжения диска зрительного нерва или очную тонометрия. При необходимости возможен стерильный парацентез.

После проведения интравитреальное инъекции пациентов следует предупредить, что при возникновении каких-либо симптомов эндофтальмита (боль в глазах, покраснение глаз, светобоязнь, Постинъекционные снижение остроты зрения) они должны немедленно сообщить об этом врачу.

Содержание каждого шприца или флакона используют для лечения только одного глаза. После инъекции любые неиспользованные остатки препарата следует утилизировать.

Объем одной инъекции Айлия составляет 50 микролитров, содержащий 2 мг афлиберсепту.

Лечение с помощью Айлия следует начинать с одной инъекции раз в месяц в течение трех месяцев подряд, после этого следует продолжать лечение путем введения препарата 1 раз в 2 месяца.

Инструкция по применению

Перед введением препарата следует провести визуальный осмотр раствора для инъекций. Не следует использовать предварительно заполненный шприц или флакон, если в растворе имеются видимые частицы, раствор мутный или изменен цвет раствора.

После открытия флакона или блистерной упаковки Айлия все процедуры проводят в асептических условиях.

Для выполнения интравитреальных инъекций используют иглу 30 G х ½ дюйма.

Предварительно заполненные шприцы:

1. После приготовления к проведению интравитреальное инъекции открыть упаковку препарата Айлия и снять стерильную блистерную упаковку. Осторожно открыть блистерную упаковку, чтобы не нарушить стерильность ее содержимого. Держать шприц в стерильной кювете к его использованию.
2. С обеспечением надлежащих асептики вынуть шприц со стерильной блистерной упаковки.
3. Чтобы снять защитную крышку, нужно держать шприц одной рукой, а большим и указательным пальцами другой руки необходимо взяться за колпачок и отломить его. Внимание: не сгибать и не крутить колпачок.
4. Для того, чтобы не нарушить стерильность препарата, не требуется оттягивать поршень шприца назад. Для обеспечения надлежащих асептики плотно прикрутить иглу для инъекций до наконечника шприца с адаптером Люэра.
5. Снять пластиковый колпачок с иглы.
6. Держа шприц в положении вверх иглой, необходимо проверить его содержимое на наличие пузырьков воздуха. При их обнаружении постучать пальцем по шприцу, пока пузырьки не поднимутся вверх.
7. Для извлечения всех пузырьков с воздухом и излишков препарата медленно нажать на поршень, пока верхушка поршня не достигнет черной отметки на корпусе шприца, равной 50 микролитров.

Флаконы

1. Снять защитную пластиковую крышку и продезинфицировать внешнюю поверхность резиновой пробки флакона.
2. Присоединить фильтровальную иглу 18 G 5 микрон, что прилагается в упаковке, к стерильного шприца объемом 1 мл с адаптером Люэра.
3. Вводить фильтровальную иглу в центр резиновой пробки флакона, пока она не достигнет его дна.
4. С обеспечением надлежащих асептики удалить все содержимое Айлия из флакона в шприц, держа флакон в вертикальном положении и немного наклонив в сторону, чтобы облегчить полное удаление препарата из флакона.
5. Необходимо убедиться, что шток поршня был достаточно оттянутый во время изъятия раствора из флакона, чтобы полностью опорожнить фильтровальную иглу.
6. Снять фильтровальную иглу надлежащим образом утилизировать ее. Внимание: иглу для фильтрации нельзя использовать для интравитреальных инъекций.
7. С обеспечением надлежащих асептики плотно прикрутить иглу для инъекций 30 G x ½ дюйма до наконечника шприца с адаптером Люэра.
8. Снять пластиковый колпачок с иглы шприца непосредственно перед инъекцией Айлия.
9. Проверить шприц на наличие пузырьков воздуха, держа его иглой вверх. Если они есть в шприце, необходимо постучать по нему пальцем пока пузырьки не поднимутся.
10. Удалить все пузырьки и излишки раствора препарата, медленно нажимая на поршень, пока его кончик не достигнет отметки 0,05 мл на корпусе шприца.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Безопасность и эффективность препарата Айлия оценивались в ходе двух базовых рандомизированных многоцентровых двойных слепых исследований фазы III с активным контролем у пациентов с влажной формой возрастной макулярной дегенерации (ВМД). Всего в двух исследованиях по оценке эффективности терапии (VIEW 1 и VIEW 2) участвовали 2412 пациентов (из них 1817 пациентов получали препарат Айлия). В каждом из этих исследований рандомизация пациентов осуществлялась по соотношению 1:1:1:1 до 4 групп по режимам лечения:

1. Введение Айлия 2 мг каждые 8 недель (после 3 предыдущих инъекций с 4-недельным интервалом).
2. Введение Айлия 2 мг каждые 4 недели.
3. Введение Айлия 0,5 мг каждые 4 недели.
4. Введение ранибизумаба в дозе 0,5 мг каждые 4 недели.

Возраст пациентов был в диапазоне от 49 до 99 лет, средний возраст - 76 лет.

Первичные данные по эффективности оценивались через 52 недели этих исследований, общая запланированная продолжительность которых составляет 96 недель.

В обоих исследованиях первичной конечной точкой эффективности была доля пациентов в популяции пациентов «по протоколу», в которых отмечалось сохранение уровня зрения (потеря остроты зрения менее 15 букв на 52-ю неделю по сравнению с исходным уровнем). Эти исследования имели целью доказать, что эффективность исследуемого препарата не уступает эффективности терапии ранибизумабом в дозе 0,5 мг каждые 4 недели.

По результатам исследования VIEW 1 на 52-ю неделю, зрение сохранено в 95,1% пациентов группы Айлия (2 мг каждые 8 недель) по сравнению с 94,4% пациентов из группы ранибизумаба (0,5 мг каждые 4 недели). Таким образом, было доказано, что эффективность препарата Айлия (1 раз в 8 недель) не уступает эффективности ранибизумаба (1 раз в 4 недели).

Исследование VIEW 1 и VIEW 2 включали четыре вторичные конечные точки эффективности: среднее значение улучшения остроты зрения (по шкале BCVA), доля пациентов, острота зрения которых улучшилась на 15 и более букв, изменения состояния зрения по шкале оценки Национального офтальмологического института (National Eye Institute Visual Function Questionnaire (NEI VFQ-25)) и изменение диаметра хороидальнои неоваскуляризации.

Серьезные побочные реакции, связанные с процедурой проведения инъекции, наблюдались менее 1 случая на 1000 инъекций Айлия или ранибизумаба и проявлялись в виде эндофтальмита, травматического катаракты и транзиторного повышения внутриглазного давления (см. раздел «Особенности применения»).

Наиболее распространенными побочными эффектами (наблюдались по крайней мере в 5% пациентов, получавших Айлия) были кровоизлияния под конъюнктиву, боль в глазах, катаракта, отслойка стекловидного тела, нестабильность стекловидного тела и повышение внутриглазного давления. Эти побочные реакции встречались с подобной частотой также и в группе, которая получала лечение ранибизумабом.

Представленные далее данные по безопасности препарата содержат информацию обо всех возможных побочных реакций (серьезных и несерьезных), которые могут быть связаны с процедурой проведения инъекции или с самим лекарственным препаратом.

Побочные реакции приведены по топической характеристикой и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100).

Артериальные тромбоэмболические события - это побочные реакции, которые могут быть связаны с системным угнетением фактора роста эндотелия сосудов (VEGF). Теоретически, возникновения артериальных тромбоэмболических осложнений может возникнуть после интравитреального ингибиторов VEGF.

Так как и все препараты белкового происхождения, используемые в терапевтических целях, Айлия может вызвать иммуногенные реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Клинические исследования показали, что дозы до 4 мг при их применении с месячным интервалом, как и в единичных случаях дозы до 8 мг, обычно хорошо переносятся пациентами.

Передозировка при применении большего объема инъекции может привести к повышению внутриглазного давления. Таким образом, в случае передозировки необходимо следить за уровнем внутриглазного давления и в случае необходимости начать соответствующее лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные о применении афлиберсепту у беременных женщин отсутствуют.

Исследования на животных показали токсическое воздействие на репродуктивную функцию при системном применении препарата.

Во время беременности Айлия не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными средствами контрацепции.

Неизвестно, выделяется афлиберсепт с грудным молоком, следовательно, нельзя исключить возможные риски для младенцев, которых кормят грудью. Таким образом, не рекомендуется введение Айлия во время кормления грудью. Следует принять решение о прекращении кормления грудью или воздерживаться от терапии препаратом Айлия.

Дети.

Препарат Айлия не назначают детям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью

Не было проведено специальных клинических исследований по приему Айлия пациентами с печеночной / почечной недостаточностью. Согласно имеющимся данным, нет необходимости изменять дозировку Айлия таким пациентам.

Пациенты пожилого возраста

Не выявлено особенностей в дозировке препарата для данной категории пациентов.

Исследования по изучению мутагенных или канцерогенных свойств афлиберсепту не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. После интравитреальное инъекции препарата Айлия и ассоциированных с ней офтальмологических манипуляций пациенты могут иметь временные зрительные расстройства. Не рекомендуется управлять автотранспортным средством или работать с механизмами, пока зрительные функции не восстановятся.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Раствор препарата Айлия не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Несовместимость.

Препарат Айлия не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в холодильнике (при температуре от 2 до 8 ° С).

Не замораживать.

Для защиты от света хранить флакон в картонной упаковке, а предварительно заполнен шприц - в блистере и в картонной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.