Имурель (азатиоприн)

Имурель (IMUREL)

AZATHIOPRINUM L04A X01

Aspen Europe

табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 100

№ UA/0116/01/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015

АЗАТИОПРИН (AZATHIOPRINUM)

USPDDN, RTECS: 6-((1-метил-4-нитроимидазол-5-ил)тио)пурин.
RTECS: 6-(1´-метил-4´-нитро-5´-имидазолил)-меркаптопурин; или 6-((1-метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио)-1H-пурин.

Mm = 277,27 Да. Точка плавления - 243,5 °С; log P (октанол-вода) = 0,1; растворимость в воде - 272 мг/л при температуре 25 °С. Азатиоприн нерастворим в воде, но может растворяться при добавлении 1 мэкв щелочи. Натриевая соль азатиоприна достаточно хорошорастворима в воде. Азатиоприн стабилен в р-рах с нейтральной или кислой реакцией, но гидролизуется до меркаптопурина при избытке гидроксида натрия (0,1N), особенно при нагревании. Превращение в меркаптопурин также происходит в присутствии сульфгидрильных соединений, таких как цистеин, глутатион и др.

Форма выпуска препарата Имуран: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

относится к группе иммуносупрессоров. Обладает цитостатическим эффектом. В высоких дозах угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, обусловливает лейкопению, тромбоцитопению.

ПОКАЗАНИЯ:

профилактика реакции отторжения трансплантата; тяжелое течение ревматоидного артрита, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, дерматомиозит, узелковый периартериит, пузырчатка, идиопатическая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозу подбирают индивидуально. Для профилактики реакции отторжения трансплантата назначают ударную дозу до 5 мг/кг массы тела внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 мес; затем переходят на поддерживающее лечение в дозе 1-4 мг/кг/сут внутрь. При диффузных заболеваниях соединительной ткани назначают внутрь в средней суточной дозе 2-2,5 мг/кг; при хроническом активном гепатите суточная доза для приема внутрь состав Имуран табл. 50 мг. №100 Имуран табл. 50 мг. №100ляет 1-1,5 мг/кг. При ревматоидном артрите эффективным может быть применение азатиоприна в более низких дозах. Лечение длительное. При отмене азатиоприна дозу следует снижать постепенно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к азатиоприну.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможны вторичные инфекции, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, развитие мегалобластного эритропоэза и макроцитоза, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, лекарственная лихорадка, холестатический гепатит. У реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о таких побочных эффектах, как ОПН, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в течение первых 8 нед лечения необходимо каждую неделю проводить исследование состав Имуран табл. 50 мг. №100 Имуран табл. 50 мг. №100а периферической крови, в дальнейшем - 1-2 раза в месяц. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек и печени возможно применение азатиоприна в более низких дозах.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении аллопуринола и азатиоприна дозу последнего снижают до ¼ средней терапевтической дозы.